影响药物体内分布的因素都有哪些?
热点信息推荐
药学职称每日一练>
精编资料免费下载>
考试相关政策解读>
影响药物体内分布的因素都有哪些?有很多药学职称考生都比较感兴趣,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
(一)血液循环与血管通透性对体内分部的影响
1.血液循环对分布的影响 药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外,药物穿过毛细血管壁的速度快慢主要取决于血液循环的速度,其次为毛细血管的通透性。
2.血管通透性对分布的影响 大多数药物通过被动扩散透过毛细血管壁,小分子的水溶性药物分子可以从毛细血管的膜孔中透出(即微孔途径),脂溶性药物还可以扩散通过血管的内皮细胞(即类脂途径)。组织内毛细动脉端与毛细静脉端之间存在流体静压差,水溶性药物可以顺压差进入血管内皮细胞间隙和淋巴液。毛细血管的透过性因脏器不同而存在差异。如肝脏中的肝窦分布着不连续性毛细血管,壁上有许多缺口,即使分子量较大的药物也比较容易通过。而脑和脊髓的毛细血管内壁结构致密、细胞间隙极少,水溶性药物及极性药物很难透入脑和脊髓。肠道和肾部位的毛细血管壁,低分子量的水溶性物质易透过。
(二)药物与血浆蛋白结合对体内分布的影响
1.药物与血浆蛋白的结合能力 进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在,一部分与血浆蛋白成为结合型药物。
2.蛋白结合与体内分布 分布主要表现在与血浆蛋白的竞争性结合上。对于那些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、安全范围窄及消除半衰期较长的药物,易受其他药物置换而致作用加强,如阿司匹林与香豆素类抗凝药竞争性结合血浆蛋白,致使游离的抗凝药增多,导致抗凝血效应增强而引起出血;口服降血糖药易受阿司匹林等解热镇痛药置换而产生低血糖反应。
3.蛋白结合与药效 毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率高,药理作用将受到显著影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素,形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。
4.影响蛋白结合的因素 药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与动物种属差异、性别差异、生理和病理状态有关。
(三)药物的理化性质对体内分布的影响
药物以被动扩散方式转运,一般只有非离子型易于透过细胞膜,其透过速度取决于药物的油/水分配系数、解离度以及膜两侧药物的浓度差。
(四)药物与组织亲和力对体内分布的影响
药物在体内的选择性分布除决定于生物膜的转运特性外,不同组织对药物亲和力的不同也是重要原因之一。一般组织结合是可逆的,药物在组织与血液间仍保持着动态平衡关系。
(五)药物相互作用对体内分布的影响
一般来讲,蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。如一个药物结合率从99%降到95%,其游离型分子浓度从1%增加到5%(即5倍),有些会导致致命的并发症。但只有当药物大部分分布在血浆中(不在组织)时,这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度,所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。
课啦!2021年药士\药师\主管药师新课来袭,为你助力!先人一步,助力备考,快来加入吧!
相关阅读
-
终身学习是一种生活和学习态度,也就是活到老学到老。终身学习是我们每个人都应该养成的学习习惯。首先,终身学习可以提高我们自身的学习效率和能力。学习就像滚雪球一样...
-
汪曾祺曾说:四方食事,不过一碗人间烟火。这人间最袅绕缤纷、最至繁至简的是烟火气,这人间最深入人心、最难舍难分的也是烟火气..._新浪网...
-
这期将是斯威本科技大学学姐继续为我们分享留学生非常关心的问题:澳大利亚打工机会多吗?澳大利亚安全吗?澳大利亚打工机会多吗?MIA:澳大利亚留学生每两周有40个小时的打工时间...
-
技术突破在过去的五年里,攻克了21项关键技术,其中半导体领域的专利申请数量占据了全球的55%。这在科技创新方面取得了显著进展,尤其是在半导体行业...
-
揭秘阿修罗道、天道及旁生道众生之苦...旁生道的众生感受互相吞食和被劳役之苦,阿修罗们感受争斗之苦,天人感受放逸散乱之苦...
-
可能许多人对于北欧神话的了解远不如希腊神话,当然对于天朝长大的良民而言,中国的神话又远比其它国度的神话更为熟悉,而《勇士契约》就是这样一款以远古神话为核心剧情的...
-
回顾一周大小事,看看上周Switch都有哪些热点新闻~...
-
动物用miRNA antagomir案例应用策略解析(20210630)丨含动物造模、实验处理、给药方式、给药剂量……
MicrOFFTMmiRNA antagomir是经过特殊化学修饰的miRNA拮抗剂,可直接注射于动物体内,用于抑制内源性miRNA。与普通抑制剂相比...
-
奇闻异录之神秘的昆仑山究竟有什么秘密?昆仑山,这座神秘而古老的山脉,自古以来就被誉为“玉门关外”,位于我国西北边陲地带。它高耸入云,峰峦叠嶂,云...
-
形容世界的成语有什么意思是什么意思?A...
发表评论
版权声明:本文内容由互联网用户自发贡献,该文观点仅代表作者本人。本站仅提供信息存储空间服务,不拥有所有权,不承担相关法律责任如发现本站有涉嫌抄袭侵权/违法违规的内容,请发送邮件举报,一经查实,本站将立刻删除。